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除草剂环磺酮及其中间体2-氯-3-三氟乙氧基甲基-4-甲砜基苯甲酸的绿色制备方法
项目编号:T210813030429781

  • 335104-84-2
  • 合作生产
  • 专利
  • 研发中
  • 面议
  • 山东省 泰安市 泰山区
  • 2021-08-13
  • 2021-08-13

标题:除草剂环磺酮及其中间体2-氯-3-三氟乙氧基甲基-4-甲砜基苯甲酸的绿色制备方法

详情:[技术背景] 环磺酮主要用于玉米田,是芽后HPPD(对羟基苯基丙酮酸双氧化酶)抑制剂类除草剂,可阻断植株体内异戊二烯基醌的生物合成,引起失绿、褪色、组织坏死,植株最终在2周内死亡。 环磺酮除草谱广、除草适期长,主要靶标玉米田芽后中晚期各种阔叶杂草与禾本科杂草,且对后茬作物无药害,是玉米田最重要的除草剂之一。环磺酮自2007年上市以来,销售额一路攀升,2010年销售额为0.95亿美元,2011年为1.20亿美元,2012年达1.85亿美元,2013年到2.10亿美元。2014年,环磺酮的全球销售额再次实现大幅增长,增至2.40亿美元,同比增长14.3%;其2009—2014年的复合年增长率达51.6%,远高于其他所有HPPD抑制剂类除草剂。同时,环磺酮也是拜耳的十大畅销产品之一。 开发一条绿色的环磺酮中间体2-氯-3-三氟乙氧基甲基-4-甲砜基苯甲酸的制备工艺,对于降低环磺酮的成本和推广其应用具有重要意义。 [优化内容] 一种环磺酮关键中间体,2-氯-3-三氟乙氧基甲基-4-甲砜基苯甲酸的绿色制备方法,所设计的新路线利用价廉易得的氯代甲苯为原料代替价格较高的3-氯-2-甲基苯胺,反应步骤由现有的7步缩短为5步,不需要进行操作安全性差的重氮化反应,所得中间体总收率提高35%。 一种高纯度环磺酮的制备方法,利用所得中间体,经酰氯化、间苯二酮酯化、重排得到环磺酮,产品纯度高,成本低。 [优异结果] 本工艺所用原料氯代甲苯价格低于现有技术所用原料3-氯-2-甲基苯胺。 环磺酮中间体工艺的反应步骤由现有的7步缩短为5步,不需要进行操作安全性差的重氮化反应,中间体总收率提高35%。 本工艺环磺酮的纯度高(大于99.5%)。 有效期限:不限 专利情况:正在申请 技术阶段:合作开发生产

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